Clonidina 70

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Clonidine HCL 0,1 mg Clonidina cloridrato Nota: Mentre tentiamo di mantenere i nostri record up-to-date non si dovrebbe fare affidamento su questi particolari essere precisi senza prima consultare un professionista. Clicca qui per leggere la nostra piena di responsabilità medica. I pazienti devono essere avvertiti contro l'interruzione della terapia con clonidina, senza i loro consigli medici. I pazienti che si impegnano in attività potenzialmente pericolose, come ad esempio l'uso di macchinari o la guida, devono essere avvisati di un possibile effetto sedativo della clonidina. Essi dovrebbero anche essere informati che questo effetto sedativo può essere aumentato dall'uso concomitante di alcol, barbiturici, o altri farmaci sedativi. Clonidina cloridrato è un agente ipotensivo alfa-agonista ad azione centrale disponibile in compresse per somministrazione orale a forza tre dosaggio: 0,1 mg, 0,2 mg e 0,3 mg. La compressa 0,1 mg è equivalente a 0,087 mg di base libera. cloridrato Clonidina è un derivato imidazolina ed esiste come un composto mesomeric. Il nome chimico è 2- (2,6-dichlorophenylamino) -2- imidazolina cloridrato. La seguente è la formula clonidina cloridrato strutturale è un inodore, amara, bianco, sostanza cristallina solubile in acqua e alcool. Ogni compressa per somministrazione orale contiene cloruro di ammonio, biossido di silicio colloidale, croscarmellosa sodica (tipo A), magnesio stearato, cellulosa microcristallina, sodio lauril solfato. Clonidina stimola alfa-adrenergici nel tronco cerebrale. Questa azione si traduce in riduzione deflusso simpatica dal sistema nervoso centrale e in diminuzione delle resistenze periferiche, resistenza vascolare renale, la frequenza cardiaca e la pressione sanguigna. Clonidina cloridrato agisce in modo relativamente rapido. La pressione sanguigna dei pazienti diminuisce entro 30 a 60 minuti dopo una dose orale, il massimo calo che si verifica entro 2 a 4 ore. il flusso ematico renale e velocità di filtrazione glomerulare rimangono sostanzialmente invariate. riflessi posturali normali sono intatti, pertanto, sintomi ortostatica sono lievi e poco frequenti. studi acuti con clonidina cloridrato nell'uomo hanno dimostrato una riduzione moderata (da 15 a 20) della portata cardiaca in posizione supina senza modificare la resistenza periferica: a 45 inclinazione vi è una minore riduzione della gittata cardiaca e una diminuzione della resistenza periferica . Durante la terapia a lungo termine, la gittata cardiaca tende a ritornare ai valori di controllo, mentre le resistenze periferiche rimane ridotta. Rallentamento della frequenza del polso è stato osservato nella maggior parte dei pazienti trattati con clonidina, ma il farmaco non alterare normale risposta emodinamica all'esercizio. La tolleranza per l'effetto antipertensivo può svilupparsi in alcuni pazienti, che richiede una rivalutazione della terapia. Altri studi sui pazienti hanno fornito evidenza di una riduzione dell'attività della renina plasmatica e l'escrezione di aldosterone e catecolamine. Il rapporto esatto di queste azioni farmacologiche per l'effetto antipertensivo di clonidina non è stata completamente chiarita. Clonidina stimola acutamente rilascio dell'ormone della crescita nei bambini e negli adulti, ma non produce un aumento cronico di ormone della crescita con l'utilizzo a lungo termine. Il livello plasmatico di picchi clonidina in circa 3 a 5 ore e l'emivita plasmatica varia da 12 a 16 ore. L'emivita aumenta fino a 41 ore in pazienti con grave compromissione della funzione renale. In seguito a somministrazione orale circa 40 a 60 della dose assorbita viene recuperata nelle urine come farmaco immodificato in 24 ore. Circa 50 della dose assorbita viene metabolizzato nel fegato. cloridrato clonidina è indicato per il trattamento dell'ipertensione. Clonidina cloridrato può essere impiegato da solo o in combinazione con altri farmaci antipertensivi. cloridrato compresse clonidina non deve essere usato in pazienti con nota ipersensibilità alla clonidina (vedi PRECAUZIONI). I pazienti devono essere istruiti a non interrompere la terapia senza consultare il proprio medico. cessazione improvvisa del trattamento clonidina è, in alcuni casi, provocato sintomi come nervosismo, agitazione, cefalea, tremori e accompagnata o seguita da un rapido aumento della pressione sanguigna e concentrazioni elevate catecolamine nel plasma. La probabilità di tali reazioni alla sospensione della terapia clonidina sembra essere maggiore dopo la somministrazione di dosi più elevate o di continuazione del trattamento con beta-bloccanti concomitante e particolare cautela è quindi consigliato in queste situazioni. Rari casi di encefalopatia ipertensiva, accidenti cerebrovascolari e la morte sono stati riportati dopo il ritiro clonidina. Quando l'interruzione della terapia con clonidina cloridrato, il medico deve ridurre la dose gradualmente più di 2-4 giorni per evitare il ritiro della sintomatologia. Un aumento eccessivo della pressione sanguigna dopo l'interruzione della terapia cloridrato di clonidina può essere invertito dalla somministrazione di cloridrato di clonidina per via orale o per via endovenosa fentolamina. Se la terapia deve essere interrotta nei pazienti trattati con un beta-bloccante e clonidina contemporaneamente, il beta-bloccante deve essere sospeso parecchi giorni prima della sospensione graduale della clonidina cloridrato. Poiché i bambini hanno comunemente malattie gastrointestinali che portano a vomito, che possono essere particolarmente suscettibili ad episodi ipertensivi che derivi dalla incapacità improvvisa di prendere le medicine. Nei pazienti che hanno sviluppato una sensibilizzazione localizzata contatto ad un cerotto transdermico clonidina, la sostituzione della terapia cloridrato di clonidina per via orale può essere associato con lo sviluppo di una eruzione cutanea generalizzata. Nei pazienti che sviluppano una reazione allergica a transdermico clonidina, la sostituzione di cloridrato di clonidina per via orale può anche suscitare una reazione allergica (incluso rash generalizzato, orticaria o angioedema). Clonidina cloridrato deve essere usato con cautela nei pazienti con grave insufficienza coronarica, disturbi della conduzione, infarto miocardico recente, malattia cerebrovascolare o insufficienza renale cronica. La somministrazione di clonidina cloridrato deve essere continuato per entro quattro ore di intervento chirurgico e ripreso appena possibile dopo tale data. La pressione arteriosa deve essere attentamente monitorato durante l'intervento chirurgico e misure supplementari per controllare la pressione arteriosa dovrebbe essere disponibile, se necessario. I pazienti devono essere avvertiti contro l'interruzione della terapia con clonidina, senza i loro consigli medici. I pazienti che si impegnano in attività potenzialmente pericolose, come ad esempio l'uso di macchinari o la guida, devono essere avvisati di un possibile effetto sedativo della clonidina. Essi dovrebbero anche essere informati che questo effetto sedativo può essere aumentato dall'uso concomitante di alcol, barbiturici, o altri farmaci sedativi. La clonidina può potenziare gli effetti depressivi sul SNC di alcol, barbiturici o altri sedativi. Se un paziente ricevente clonidina cloridrato è anche preso antidepressivi triciclici, l'effetto ipotensivo della clonidina può essere ridotto, rendendo necessario un aumento del dosaggio clonidina. A causa di un potenziale di effetti additivi quali bradicardia e blocco AV, si richiede cautela nei pazienti che ricevono la clonidina in concomitanza con agenti noti per influenzare la funzione del nodo del seno o conduzione del nodo AV, ad esempio la digitale, calcio-antagonisti e beta-bloccanti. Amitriptilina in combinazione con clonidina migliora la manifestazione di lesioni corneali nei ratti (vedi Tossicologia). In diversi studi con cloridrato di clonidina per via orale, un aumento dose-dipendente della incidenza e la gravità della degenerazione retinica spontanea è stata osservata in ratti albini trattati per sei mesi o più. studi di distribuzione tissutale nei cani e scimmie hanno mostrato una concentrazione di clonidina nella coroide. In vista della degenerazione retinica visto nei ratti, visite oculistiche sono stati eseguiti durante gli studi clinici in 908 pazienti prima, e periodicamente dopo, l'inizio della terapia clonidina. In 353 di questi 908 pazienti, gli esami oculari sono state effettuate su periodi di 24 mesi o più. Fatta eccezione per alcuni secchezza degli occhi, non anomali risultati oftalmologici legati alla droga sono stati registrati e, secondo i test specializzati come elettroretinografia e abbagliare maculare, funzione retinica è rimasto invariato. In combinazione con amitriptilina, amministrazione cloridrato clonidina ha portato allo sviluppo di lesioni corneali in ratti nei 5 giorni. Cronica somministrazione alimentare di clonidina non è risultata cancerogena nei ratti (132 settimane) o topi (78 settimane) dosati, rispettivamente, fino a 46 o 70 volte la dose massima raccomandata nell'uomo quotidiana come mg / kg (9 o 6 volte il MRDHD su un mg / base m). Non c'è stata evidenza di genotossicità nel test di Ames per la mutagenicità o il mouse test del micronucleo di clastogenesi. Fertilità dei ratti maschi o femmine non è stata influenzata da dosi clonidina alto come 150 mcg / kg (circa 3 volte il MRDHD). In un esperimento separato, la fertilità dei ratti femmina sembrava essere colpito a dosi di 500 a 2000 mcg / kg (da 10 a 40 volte il MRDHD orale su una base mg / kg 2 a 8 volte il MRDHD su una m base / mg) . Studi di riproduzione condotti nei conigli a dosi fino a circa 3 volte la massima raccomandata per via orale dose giornaliera (MRDHD) di cloridrato di clonidina hanno prodotto alcuna evidenza di potenziale teratogeno o embriotossico nei conigli. Nei ratti, tuttavia, dosi a partire da 1/3 il MRDHD orale (1/15 il MRDHD su / base mg m) della clonidina sono stati associati con un aumento di riassorbimenti in uno studio in cui dighe sono state trattate in continuazione da 2 mesi prima dell'accoppiamento . L'aumento dei riassorbimenti non sono stati associati con il trattamento alla stessa o a dosaggi più elevati (fino a 3 volte il MRDHD orale) quando le dighe sono stati trattati nei giorni di gestazione sono stati osservati da 6 a 15. Incrementi di riassorbimenti a dosi molto più elevate (40 volte il orali MRDHD ai mg / kg base 4 a 8 volte il MRDHD su una base di mg / m) in topi e ratti trattati nei giorni di gestazione da 1 a 14 (dose minima impiegato in questo studio era di 500 mcg / kg). Non sono sufficienti, studi ben controllati sono stati condotti in donne in gravidanza. Poiché gli studi sulla riproduzione animale non sono sempre predittivi della risposta umana, questo farmaco deve essere usato durante la gravidanza solo se strettamente necessario. Come cloridrato clonidina viene escreta nel latte materno, deve essere usata cautela quando la clonidina cloridrato viene somministrato a donne che allattano. La sicurezza e l'efficacia in pazienti pediatrici di età inferiore ai dodici anni non sono state stabilite (vedi avvertenze sul ritiro). La maggior parte degli effetti collaterali sono lievi e tendono a diminuire con il prosieguo della terapia. La più frequente (che sembra essere correlata alla dose) sono secchezza della bocca, che si verificano in circa 40 dei 100 pazienti sonnolenza, circa 33 a 100 vertigini, circa 16 a 100 costipazione e sedazione, ciascuno di circa 10 a 100. La seguente meno frequenti eventi avversi sono stati riportati anche in pazienti trattati con clonidina cloridrato, ma in molti casi i pazienti sono stati in terapia concomitante e relazione causale non è stata stabilita. Organismo in totale: debolezza, circa 10 in 100 pazienti stanchezza, circa 4 a 100 cefalea e sindrome da astinenza ogni circa 1 su 100. riportato anche stati pallore un test di Coombs debolmente positivo aumentata sensibilità all'alcol e febbre. Cardiovascolare: sintomi ortostatica, circa 3 su 100 pazienti palpitazioni e tachicardia e bradicardia, ciascuno di circa 5 a 1.000. Sincope, fenomeno di Raynaud, insufficienza cardiaca congestizia, e le anomalie elettrocardiografiche (cioè del nodo del seno di arresto, bradicardia funzionale, blocco AV di alto grado e aritmie) sono stati segnalati raramente. Sono stati segnalati rari casi di bradicardia sinusale e blocco atrioventricolare, con e senza l'uso della digitale concomitanti. Sistema nervoso centrale: nervosismo e agitazione, circa 3 su 100 pazienti con depressione mentale, circa 1 su 100 e l'insonnia, circa 5 nel 1000. Raramente sono stati riportati altri cambiamenti comportamentali, sogni vividi o incubi, irrequietezza, ansia, allucinazioni visive e uditive e delirio. Dermatologica: Rash, circa 1 su 100 pazienti prurito, circa 7 su 1.000 alveari, edema angioneurotico e orticaria, a circa 5 nel 1000 alopecia, circa 2 nel 1000. Gastrointestinale: nausea e vomito, circa 5 in 100 pazienti di anoressia e malessere, ciascuno di circa 1 su 100 lievi anomalie transitorie dei test di funzionalità epatica, circa 1 su 100 epatite, parotite, costipazione, pseudo-ostruzione, e dolore addominale, raramente. Genito-urinario: diminuzione dell'attività sessuale, impotenza e perdita della libido, circa 3 in 100 pazienti nicturia, circa 1 su 100 difficoltà nella minzione, circa 2 nel 1000 ritenzione urinaria, circa 1 su 1.000. Ematologici: trombocitopenia, raramente. Metabolica: aumento di peso, circa 1 su 100 pazienti ginecomastia, circa 1 su 1.000 transitoria elevazione di glucosio nel sangue o siero creatinfosfochinasi, raramente. Muscolo-scheletrico: dolori muscolari o articolari, circa 6 su 1.000 e crampi alle gambe, a circa 3 nel 1000. Oro-otolaryngeal: secchezza della mucosa nasale è stata raramente riportata. Oftalmologica: secchezza degli occhi, bruciore degli occhi, visione offuscata e sono stati segnalati. L'ipertensione può sviluppare in anticipo e possono essere seguiti da ipotensione, bradicardia, depressione respiratoria, ipotermia, sonnolenza, diminuzione o assenza di riflessi, debolezza, irritabilità e miosi. La frequenza di depressione del SNC può essere maggiore nei bambini rispetto agli adulti. Sovradosaggi possono causare difetti di conduzione cardiaca reversibili o aritmie, apnea, coma e convulsioni. Segni e sintomi di sovradosaggio si manifestano generalmente entro 30 minuti a due ore dopo l'esposizione. Non più di 0,1 mg di clonidina ha prodotto segni di tossicità nei bambini. Non esiste un antidoto specifico per il sovradosaggio clonidina. Clonidina sovradosaggio può provocare il rapido sviluppo di depressione del SNC, pertanto, l'induzione del vomito con sciroppo di ipecacuana non è raccomandato. La lavanda gastrica può essere indicata in seguito ingestioni recenti e / o grandi. Somministrazione di carbone attivo e / o un catartico può essere utile. La terapia di supporto può includere solfato di atropina per bradicardia, fluidi per via endovenosa e / o agenti vasopressori per l'ipotensione e vasodilatatori per l'ipertensione. Il naloxone può essere un utile complemento per la gestione della depressione clonidina indotta respiratoria, ipotensione e / o la pressione sanguigna coma devono essere monitorati in quanto la somministrazione di naloxone ha talvolta portato a ipertensione paradossale. amministrazione tolazolina ha dato risultati inconsistenti e non è raccomandato come terapia di prima linea. La dialisi non è probabile che migliorare significativamente l'eliminazione della clonidina. Il più grande sovradosaggio riportato fino ad oggi ha coinvolto un 28enne di sesso maschile che ha ingerito 100 mg di polvere di clonidina cloridrato. Questo paziente ha sviluppato ipertensione seguita da ipotensione, bradicardia, apnea, allucinazioni, semicoma, e contrazioni ventricolari premature. Il paziente si è completamente recuperato dopo trattamento intensivo. livelli plasmatici clonidina erano 60 ng / mL dopo 1 ora, 190 ng / ml dopo 1,5 ore, 370 ng / ml dopo 2 ore, e 120 ng / ml dopo 5,5 e 6,5 ore. In topi e ratti, la DL50 orale di clonidina è 206 e 465 mg / kg, rispettivamente. La dose di cloridrato di clonidina deve essere regolato in base alla risposta pressoria pazienti individuali. Quanto segue è una guida generale per la sua amministrazione. 0,1 mg due volte al giorno (mattina e prima di coricarsi). I pazienti anziani possono trarre beneficio da una dose iniziale più basso. Ulteriori incrementi di 0,1 mg al giorno possono essere effettuate a intervalli settimanali se necessario fino ad ottenere la risposta desiderata. Prendendo la porzione maggiore della dose giornaliera orale a coricarsi può minimizzare gli effetti di regolazione transitori di secchezza della bocca e sonnolenza. Le dosi terapeutiche più comunemente impiegati hanno spaziato da 0,2 mg a 0,6 mg al giorno in dosi frazionate. Gli studi hanno indicato che 2,4 mg è la dose massima giornaliera efficace, ma dosi alto come questo sono stato raramente impiegato. Il dosaggio deve essere regolato in base al grado di compromissione, ed i pazienti devono essere monitorati attentamente. Poiché solo una quantità minima di clonidina viene rimosso durante emodialisi di routine, non c'è bisogno di dare clonidina supplementare dopo la dialisi. cloridrato compresse clonidina, USP sono disponibili contenente 0,1 mg, 0,2 mg o 0,3 mg di clonidina cloridrato, USP. I 0,1 mg sono bianche compresse, rotondo segnati con impresso MYLAN 152. Sono disponibili i seguenti: NDC 0378-0152-01bottles di 100 compresse NDC 0378-0152-10bottles di 1000 compresse 0,2 mg sono bianche, compresse rotonda a segno impresso con MYLAN 186. sono disponibili le seguenti: NDC 0378-0186-01bottles di 100 compresse NDC 0378-0186-10bottles di 1000 compresse 0,3 mg sono bianche, compresse rotonda segnati con inciso MYLAN 199. sono disponibili le seguenti: NDC 0378-0199-01bottles di 100 compresse Conservare a 20 a 25 ° C (da 68 a 77F). Vedere USP per Controlled temperatura ambiente. Proteggere dalla luce. Distribuire in un contenitore stretto resistente alla luce come definito nella USP utilizzando una chiusura a prova di bambino. Mylan Pharmaceuticals Inc. Morgantown 26505 REVISIONE 2008CLON febbraio: R14 Costruttore Lago Erie Medical DBA Quality Care Products LLC